Nozioni di matematica di base già utilizzate nei corsi di chimica e di fisica. Conoscenze di chimica biochimica e fisiologia. Lo studente dovrà avere alcuni concetti di cinetica chimica, ad es. processi di ordine zero e primo ordine, comunque insegnati nel corso.
Gli obiettivi formativi del corso di farmacocinetica sono: 1) comprendere il significato dei parametri farmacocinetici fondamentali (volume di distribuzione e clearance, biodisponibilità) e di quelli secondari (costante di eliminazione, tempo di emivita, ecc.). 2) Saper determinare i parametri farmacocinetici dai dati delle curve concentrazione-tempo. 3) Capire l’influenza delle modalità di somministrazione e dei vari regimi terapeutici sul profilo concentrazione plasmatica - tempo e prevedere l’effetto su di esso di cambiamenti di clearance, volume di distribuzione ed altre caratteristiche paziente specifiche.
Introduzione alla farmacocinetica: assorbimento, distribuzione ed eliminazione (metabolismo ed escrezione). Fasi dell’azione di un farmaco. Assorbimento sistemico dei farmaci. Movimento dei farmaci attraverso le barriere cellulari: meccanismi, fattori influenzanti l’assorbimento. Vie di somministrazione dei farmaci. Forme farmaceutiche a rilascio modificato. Farmacocinetica clinica, farmacodinamica, omogenicità cinetica, modelli. Esponenziali e logaritmi. Significato del calcolo differenziale, equazioni differenziali, calcolo integrale. Determinazione dell’AUC con il metodo dei trapezoidi. Ordini delle cinetiche: cinetiche di ordine zero e di primo ordine, cinetica di Michaelis-Menten. Modelli farmacocinetici: modello ad un compartimento ed a più compartimenti, modello non compartimentale. Curve concentrazione-tempo, grafici lineari e semilogaritmici. Somministrazione in dose singola endovenosa (bolo). Parametri farmacocinetici associati coi modelli e loro calcolo: C0, volume di distribuzione, clearance, costante di eliminazione, tempo di emivita. Distribuzione: definizioni, fattori influenzanti la distribuzione (caratteristiche del farmaco, caratteristiche delle barriere da attraversare, flusso regionale, legame con le proteine plasmatiche e tissutali, fattori fisiologici e patologici). Trasporto dei farmaci attraverso la barriera emato-encefalica e la placenta. Clearance: clearance totale plasmatica o del sangue, clearance d’organo, estrazione. Clearance epatica, farmaci ad alta e bassa estrazione, clearance renale. Biodisponibilità assoluta e relativa. Vie e frequenza di somministrazione: infusione endovenosa continua a velocità costante con e senza raggiungimento dello stato stazionario, somministrazione extravascolare a dose singola e multipla e parametri relativi. Farmaci equivalenti e biosimilari. Interazioni farmacocinetiche.
Lezioni frontali svolte mediante presentazioni (PowerPoint) proiettate su schermo e approfondimenti usando la lavagna.
Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (Laurence Brunton, Bruce Chabner, Bjorn Knollman, authors), Twelfth Edition, New York McGraw-Hill, 2011.
M. Fuccella, E. Perucca, C. Sirtori - Farmacologia Clinica. UTET 2006
Esame scritto con domande aperte riguardanti argomenti trattati durante le lezioni. Viene dato risalto alla grafica: lo studente dovrà saper disegnare correttamente le curve concentrazione plasmatica – tempo, ecc.
Il docente fornirà le presentazioni in formato .pdf ed altro materiale di studio degli argomenti trattati.
E' inoltre disponibile su richiesta per spiegazioni a gruppi o a singoli studenti previo appuntamento.
Università di Pavia - Offerta formativa